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Glukokortikoide – Wann ist der Einsatz gerechtfertigt?

Glukokortikoide zählen in der Kleintierpraxis zu den am häufigsten eingesetzten Arzneimitteln. Sie sind unverzichtbar bei der Behandlung entzündlicher und immunmediierter Erkrankungen. Sie werden aber auch häufig leichtfertig bei einer Vielzahl weiterer Indikationen eingesetzt, bei denen das Glukokortikoid die Grunderkrankung maskieren oder verschlechtern kann. Zudem ist bei einigen Indikationen der therapeutische Nutzen nicht eindeutig geklärt. Der folgende Artikel fasst die grundsätzlichen Anwendungsrichtlinien für Glukokortikoide zusammen und diskutiert einige umstrittene Einsatzgebiete aus Sicht der klinischen Pharmakologie.

Kortisol ist ein systemisch wirksames Steroidhormon, das in der Zona fasciculata der Nebenniere gebildet wird. Seine biologische Bedeutung liegt in der Aufrechterhaltung der Homöostase bei Hunger- und Stresszuständen sowie in der Regulation von Reparaturvorgängen nach Gewebeverletzungen. Die Synthese und Freisetzung von Kortisol wird durch einen negativen Feedback-Mechanismus unter Beteiligung hypothalamischer und hypophysärer Hormone reguliert. Dieser führt beim Hund zu mehreren, über den Tag verteilten Freisetzungspeaks. In Stresssituationen kann die Synthese von Kortisol kurzzeitig um das 10fache gesteigert werden. Es ist daher Konsens, im Rahmen einer Substitutionstherapie der Nebennierenrinden-Insuffizienz die Tagesdosis auf mehrere Einzelgaben pro Tag aufzuteilen und in Belastungssituationen zu erhöhen.

Pharmakokinetische Eigenschaften

Die synthetischen Glukokortikoide leiten sich von Kortisol ab. In der Kleintierpraxis wird hauptsächlich Prednisolon verwendet, das als Standardglukokortikoid gilt. Seine volle Wirkung tritt bei einer Dosis von 1–1,5 mg/kg ein, bei der bereits sämtliche Rezeptoren besetzt sind. Durch Veränderungen am Steroidgerüst des Prednisolons wurden weitere Vertreter gewonnen, die sich durch eine gesteigerte glukokortikoide und abgeschwächte mineralokortikoide Wirkung auszeichnen. Ihr Wirkprofil bleibt dagegen unverändert. Aufgrund der höheren Wirkpotenz nimmt die Wirkdauer bei vergleichbarer Dosierung lediglich zu.

Als Besonderheit bei den Glukokortikoiden ist zu beachten, dass ihre pharmakologischen Eigenschaften auch durch die Darreichungsform bestimmt werden. Als freier Alkohol sind Glukokortikoide in Wasser beinahe unlöslich. Sie werden daher enteral gut resorbiert und eignen sich für die orale Applikation.

Für Injektionslösungen müssen Glukokortikoide dagegen verestert werden. Bei wässrigen Injektionslösungen (Dihydrogenphosphat, Hydrogensuccinat etc.) liegen die Wirkstoffe in freier Form vor, sodass die Wirkung schnell eintritt. Bei Suspensionen (Acetat, Acetonid, Dipropionat etc.) liegen die Wirkstoffe dagegen nicht gelöst vor, woraus ein Depoteffekt mit verzögerter Wirkstofffreisetzung resultiert. Bei den Dosierungsempfehlungen und den Angaben für die Wirkdauer von Glukokortikoiden ist daher immer die vorliegende Arzneiform zu berücksichtigen. Die Literaturangaben beziehen sich in der Regel auf die schnell wirkenden Präparate.

Indikationen

Glukokortikoide verfügen über ein breites Wirkspektrum, das durch ihre komplexen zellulären Wirkmechanismen erklärt werden kann. Auf zellulärer Ebene wirken Glukokortikoide zunächst als Genregulatoren, die ihre Wirkungen über die Aktivierung zytosolischer Rezeptoren vermitteln. Welche Gene am Ende reguliert werden und wie lange die biologische Wirkung anhält, hängt maßgeblich von der Halbwertszeit der regulierten Proteine, vom Zelltyp, vom Wirkstoff und von der verabreichten Dosis ab. Darüber hinaus besitzen Glukokortikoide eine membranstabilisierende Wirkung, indem sie sich aufgrund ihrer strukturellen Ableitung vom Cholesterin direkt in die Zellmembran einlagern. Zusammengenommen resultieren die genannten Mechanismen in der antiphlogistischen, antiproliferativen und immunsuppressiven Wirkung der Glukokortikoide. Daraus lassen sich die verschiedenen Indikationsgebiete ableiten.

 

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Aus der Zeitschrift kleintier.konkret 6/2016

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